ચાઇના LOXO-101 1223403-58-4 ઉત્પાદકો અને સપ્લાયર્સ

LOXO-101 1223403-58-4

ટૂંકું વર્ણન:

એપીઆઈનું નામ	સંકેત	નવીન	પેટન્ટ સમાપ્તિ તારીખ (યુએસ)
LOXO-101 1223403-58-4	ઓન્કોલોજી દવા	લોક્સો ઓન્કોલોજી	Octક્ટો .21,2029

અમને ઇમેઇલ મોકલો

ઉત્પાદન વિગતો

ઉત્પાદન ટ Tagsગ્સ

ઉત્પાદન વિગતો

પૃષ્ઠભૂમિ

આઇસી 50: ટીઆરકે પરિવારના બધા સભ્યોની અવરોધ માટે ઓછી નેનોમોલર રેન્જ

LOXO-101 એ ટ્રોપોમિઓસીન રીસેપ્ટર કિનાસ (ટીઆરકે) અવરોધક છે.

ન્યુરોટ્રોફિન રીસેપ્ટર્સ અને તેમના ન્યુરોટ્રોફિન લિગાન્ડ્સના ટીઆરકે પરિવાર ન્યુરોન વૃદ્ધિ, તફાવત અને અસ્તિત્વને નિયંત્રિત કરે છે.

વિટ્રોમાં: પાછલા અભ્યાસમાં, કિ.મી.ની આસપાસ 1000 એનએમ અને એટીપી સાંદ્રતાના ન nonન-ટીઆરકે કિનાસેસની પેનલ સામે -ફ-ટાર્ગેટ કિનાઝ એન્ઝાઇમ નિષેધ માટે, લOક્સ 101-101 નું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું. પરિણામો દર્શાવે છે કે LOXO-101 માં ફક્ત એક જ બિન- TRK કિનેઝ માટે 50% કરતા વધારે નિષેધ છે, જે 576 nM ના IC50 સાથે TNK2 હતો. તદુપરાંત, ત્યાં ન તો સંબંધિત એચ.આર.જી. નિષેધ કે ન તો લાંબા સમય સુધી ક્યુટી અવલોકન હતા [1].

વીવોમાં: પશુ અધ્યયનમાં જાણવા મળ્યું કે વિવો ગાંઠની વૃદ્ધિમાં LOXO-101 અવરોધવામાં સક્ષમ છે. કેએમ 12 કોશિકાઓ દ્વારા ઇન્જેક્ટેડ એથિમિક ન્યુડ ઉંદરને 2 અઠવાડિયા સુધી દરરોજ LOXO-101 દ્વારા મૌખિક રીતે સારવાર આપવામાં આવતી હતી, અને ડોઝ-આધારિત ટ્યુમર નિષેધ અવલોકન કરવામાં આવ્યું હતું, જે ઇન-વિવો ટ્યુમર વૃદ્ધિને અટકાવવા માટે LOXO-101 ની ક્ષમતા સૂચવે છે [1].

ક્લિનિકલ અજમાયશ: એક મલ્ટિસેન્ટર ફેઝ I એ ડોક્સ-એસ્કેલેશન અભ્યાસ એડવાન્સ્ડ સોલિડ ગાંઠોવાળા દર્દીઓમાં (ક્લિનિકલ ટ્રાઇલ્સ.gov નંબર. NCT02122913) 2014 માં LOXO-101 ની સલામતી અને પીકેના મૂલ્યાંકન માટે હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. દરરોજ એક અથવા બે વાર દરરોજ એક કે બે વાર ડોઝ કરવામાં આવે છે 28 દિવસ સતત વધી રહેલા ડોળાઓમાં ડોઝ. પ્રારંભિક પીકે અને સલામતી ડેટા સૂચવે છે કે લીઓક્સો -101 નું મફત પ્લાઝ્મા સ્તર, ટીઆરકે ઓન્કોજેનેસને અટકાવવા માટે જૈવિક રૂપે સંબંધિત સાંદ્રતા છે. આ અધ્યયનમાં, પ્રથમ અને એકમાત્ર દર્દીએ TRK ફ્યુઝન અને LOXO-101 [1] ની સારવાર સાથે જોવા મળતા ઝડપી ક્લિનિકલ ગાંઠનું રીગ્રેસન બતાવ્યું.

સંદર્ભ:
[1] ડોબેલે આરસી એટ અલ. સોફ્ટ-ટીશ્યુ સરકોમાવાળા દર્દીમાં Onંકોજેનિક એનટીઆરકે ફ્યુઝન ટ્રોપomyમિઓસીન-સંબંધિત કિનાઝ ઇન્હિબિટર લOક્સો -101 નો પ્રતિસાદ સાથે. કેન્સર ડિસ્કોવ .2015 Octક્ટો; 5 (10): 1049-57.

વર્ણન

લotરોટ્રેક્ટીનીબ (LOXO-101) એ એટીપી-પ્રતિસ્પર્ધી મૌખિક, ટ્રોપોમિઓસિન સંબંધિત કિનાઝ (ટીઆરકે) પરિવારના રીસેપ્ટર્સની પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે, જેમાં ત્રણેય આઇસોફોર્મ્સ (ટીઆરકેએ, બી અને સી) નીચા નીનોમોલર 50% અવરોધક સાંદ્રતા છે.

તબીબી પરીક્ષણ

એનસીટી નંબર	પ્રાયોજક	શરત	પ્રારંભ તારીખ	તબક્કો
એનસીટી 03025360	બેયર	ગાંઠો હાર્બરિંગ એનટીઆરકે ફ્યુઝન
NCT02637687	બેયર	સોલિડ ગાંઠો હાર્બરિંગ એનટીઆરકે ફ્યુઝન	16 ડિસેમ્બર, 2015	તબક્કો 1 \| તબક્કો 2
NCT02122913	બેયર	સોલિડ ગાંઠો હાર્બરિંગ એનટીઆરકે ફ્યુઝન	4 મે, 2014	તબક્કો 1
NCT03213704	રાષ્ટ્રીય કેન્સર સંસ્થા (એનસીઆઈ)	એડવાન્સ્ડ મેલિગ્નન્ટ સોલિડ નિયોપ્લાઝમ \| રિકરન્ટ એપેન્ડિમોમા \| રિકરન્ટ ઇવિંગ સરકોમા + પેરિફેરલ પ્રાચીન ન્યુરોએક્ટોર્મલ ટ્યુમર \| રિકરન્ટ ગ્લિઓમા \| રિકરન્ટ હેપેટોબ્લાસ્ટોમા \| રિકરન્ટ લેંગ્ગેરન્સ સેલ હિસ્ટિઓસાઇટોસિસ \| રિકરન્ટ મેલિજન્ટ જીવાણુ કોષ નોન-હોજકિન લિમ્ફોમા \| રિકરન્ટ teસ્ટિઓસર્કોમા \| રિકરન્ટ રhabબ્ડોઇડ ગાંઠ \| રિકરન્ટ સોફ્ટ ટીશ્યુ સરકોમા \| રીફ્રેક્ટરી એપિન્ડિમોમા \| રીફ્રેક્ટરી ઇવિંગ સરકોમા + પેરિફેરલ પ્રિમિટીવ ન્યુરોક્ટેોડર્મલ ટ્યુમર \| રિફ્રેક્ટરી ગિલાટોમા રિફ્રેક્ટરી સેલટોમિટ્રિસ ઇન્ટ્રેટોરિસ ચેપ મેલિગ્નન્ટ ગ્લિઓમા \| રિફ્રેક્ટરી મેલિગ્નન્ટ સોલિડ નિયોપ્લાઝમ \| રિફ્રેક્ટરી ન્યુરોબ્લાસ્ટomaમા	જુલાઈ 24, 2017	તબક્કો 2
એનસીટી 02465060	રાષ્ટ્રીય કેન્સર સંસ્થા (એનસીઆઈ)	એડવાન્સ્ડ મ Malલિગ્નન્ટ સોલિડ નિયોપ્લેઝમ \| બ્લેડર કાર્સિનોમા \| બ્રેસ્ટ કાર્સિનોમા \| સર્વાઇકલ કાર્સિનોમા \| કોલોન કાર્સિનોમા \| કોલોરેક્ટલ કાર્સિનોમા \| એન્ડોમેટ્રિયલ કાર્સિનોમા \| એસોફેગલ કાર્સિનોમા \| ગેસ્ટ્રિક કાર્સિનોમા \| ગિડિઓમા \| હેડ અને નેક કાર્સિનોમા કારિવિનોક લિર્વિનાપ \| મેલિગ્નન્ટ ગર્ભાશયની નિયોપ્લાઝમ \| મેલાનોમા \| અંડાશયના કાર્સિનોમા \| સ્વાદુપિંડનું કાર્સિનોમા \| પ્લાઝ્મા સેલ માયલોમા \| પ્રોસ્ટેટ કાર્સિનોમા \| ગુદા કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ બ્લેડ કાર્સિનોમા \| રિકરંટ કોલોન કાર્સિનોમાલ કર્કિનકોર્નાન્ટિક કોર્સિનોમા કર્કોનmaરલ કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ ગ્લિઓમા \| રિકરન્ટ હેડ અને નેક કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ લિવર કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ લિંગ કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ મignલિજન્ટ સોલિડ નિયોપ્લાઝમ \| રિકરન્ટ મેલાનોમા \| રિકરન્ટ અંડાશયના કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ પ્લાઝ્મા સેલ માયલોનોમા \| રિકરન્ટલ કેરોસ્ટેનો કાર્ટિનોમા રિકરન્ટ સ્કિન કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ થાઇરોઇડ ગ્રંથિ કાર્સિનોમા \| રિકરન્ટ ગર્ભાશયના કોર્પસ કેન્સર \| રિફ્રેક્ટરી લિમ્ફોમા \| રિફ્રેક્ટરી મેલિજન્ટ સોલિડ નિયોપ્લાઝમ \| રિફ્રેક્ટરી પ્લાઝ્મા સેલ માયલોમા \| ત્વચા કાર્સિનોમા \| થાઇરોઇડ ગ્રંથિ કાર્સિનોમા \| ગર્ભાશયના કોર્પસ કેન્સર	Augustગસ્ટ 12, 2015	તબક્કો 2
NCT03834961	ચિલ્ડ્રન્સ ઓન્કોલોજી ગ્રુપ \| નેશનલ કેન્સર ઇન્સ્ટિટ્યૂટ (એનસીઆઈ)	સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ નિયોપ્લેઝમ \| ઇન્ફન્ટાઇલ ફાઇબ્રોસ્કોર્કોમા \| રિકરન્ટ એક્યુટ લ્યુકેમિયા \| રિફ્રેક્ટરી એક્યુટ લ્યુકેમિયા \| સોલિડ નિયોપ્લેઝમ	18 સપ્ટેમ્બર, 2019	તબક્કો 2
NCT04142437	બેયર	સ્થાનિક રીતે અદ્યતન અથવા મેટાસ્ટેટિક સોલિડ ગાંઠને એનટીઆરકે જીન ફ્યુઝન હાર્બરિંગ	3 એપ્રિલ, 2020
NCT03155620	રાષ્ટ્રીય કેન્સર સંસ્થા (એનસીઆઈ)	એડવાન્સ્ડ મેલિગ્નન્ટ સોલિડ નિયોપ્લાઝમ \| એન આર્બર સ્ટેજ III નોન-હોજકિન લિમ્ફોમા \| એન આર્બર સ્ટેજ IV નોન-હોજકિન લિમ્ફોમા \| હિસ્ટિઓસાયટીક સારકોમા \| જુવેનાઇલ ઝેન્થોગ્રેન્યુલોમા \| લેંગરહsન્સ સેલ હિસ્ટિઓસાઇટોસિસ \| મેલીગ્નન્ટ ગ્લિઓમા \| રિકરન્ટ બાળપણના રhabબ્ડોમાઇકોર્કોમાર્કોમર્કોવાર્કોમાઇકોર્કોમ રિકરન્ટ હેપેટોબ્લાસ્ટomaમા \| રિકરન્ટ લેન્ગર્ન્સ સેલ હિસ્ટિઓસાયટોસિસ \| રિકરન્ટ મેલિજન્ટ જીવાણુ સેલ ગાંઠ \| રિકરન્ટ મેલિજન્ટ સોલિડ નિયોપ્લાઝમ \| રિકરન્ટ ન્યુ-હોજકિન લિમ્ફોમા \| રિકરન્ટ પેરિફેરલ ટર્મિટોરopમ ન્યુરોડોરમ સિસ્ટમ \| રિકરન્ટ સોફ્ટ ટીશ્યુ સરકોમા \| રીફ્રેક્ટરી ઇવિંગ સરકોમા \| રિફ્રેક્ટરી ગ્લિઓમા \| રિફ્રેક્ટરી હેપેટોબ્લાસ્ટોમા \| રિફ્રેક્ટરી લેંગ્હાર્ન્સ સેલ હિસ્ટિઓસાયટોસિસ \| રીફ્રેક્ટરી મેલિજન્ટ જીવાણુ સેલ ટ્યુમર \| રિફ્રેક્ટરી મેલિજન્ટ સોલિડ નિયોપ્લાઝ્મ \| રિફ્રેક્ટરી રિફ્રેક્ટ્રોમ રિફ્રેટોકોમા રિફ્રેકટોમા કેટરી પેરિફેરલ પ્રીમિટિવ ન્યુરોએક્ટોડર્મલ ટ્યુમર \| રિફ્રેક્ટરી પ્રાથમિક સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ નિયોપ્લાઝમ \| રિફ્રેક્ટરી ર્બોડોઇડ ગાંઠ \| રિફ્રેક્ટરી ર્બ્ડોમ્યોસ્કોર્મા \| ર્બ્બોઇડ ટ્યુમર \| સ્ટેજ III સોસ્ટ ટિશ્યુ સરકોમા એજેસી વી આઇ 7 સીજે વી એજેસી 7 ઓ સ્ટેજ II \| સ્ટેજ IVA Osteosarcoma AJCC v7 \| સ્ટેજ IVB Osteosarcoma AJCC v7 \| વિલ્મ્સ ટ્યુમર	જુલાઈ 24, 2017	તબક્કો 2