વર્ણન

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) એક શક્તિશાળી અને મૌખિક રીતે સક્રિય છેHCV NS5A પ્રોટીનસાથે અવરોધકEC₅₀માટે 9-146 pM ની શ્રેણીબહુવિધ HCV પ્રતિકૃતિ જીનોટાઇપ્સ.ડાકલાટાસવીર ડાયહાઇડ્રોક્લોરાઇડ એ પણ છેઓર્ગેનિક આયન પરિવહન પોલીપેપ્ટાઈડ 1B (OATP1B)અનેOATP1B3સાથે અવરોધકIC₅₀અનુક્રમે 1.5 µM અને 3.27 µM ના s.

IC₅₀અને લક્ષ્ય

EC50: 50 pM (HCV રેપ્લિકન જીનોટાઇપ 1a), 9 pM (HCV રેપ્લિકન જીનોટાઇપ 1b), 71 pM (HCV રેપ્લિકન જીનોટાઇપ 2a), 146 pM (HCV રેપ્લિકન જીનોટાઇપ 3a), pVM3 (CVM3) અને 12 પીએમ (CVM3) જીનોટાઇપ HCV પ્રતિકૃતિ જીનોટાઇપ 5a)^[1]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) અને 210 nM (NS5A26-202)^[2]
IC50: 1.5 µM (OATP1B) અને 3.27 µM (OATP1B3)^[૩]

વિટ્રો માં

Daclatasvir (BMS-790052) EC સાથે પરીક્ષણ કરાયેલ તમામ જીનોટાઇપ્સ તરફ બળવાન અવરોધક પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે.₅₀9 pM થી 146 pM સુધીના મૂલ્યો.Daclatasvir EC સાથે HCV પ્રતિકૃતિ જીનોટાઇપ 1a, 1b, 2a, 3a, 4a અને 5a ને અટકાવે છે₅₀અનુક્રમે 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM અને 33 pM ના મૂલ્યો.ડાકલાટાસવીર એ JFH-1 જીનોટાઇપ 2a ચેપી વાઇરસનો એક શક્તિશાળી અવરોધક છે જે કોષ સંસ્કૃતિમાં નકલ કરે છે (EC₅₀=28 pM)^[1].Daclatasvir (BMS-790052) NS5A33-202 અને NS5A26-202 સાથે K સાથે ચુસ્તપણે જોડાય છે_dઅનુક્રમે 8 nM અને 210 nM ના s^[2].

સંગ્રહ

તબીબી પરીક્ષણ