વર્ણન

દાબીગાત્રન એટેક્સીલેટ મેસીલેટ (બીઆઈબીઆર 1048એમએસ) એ ડાબીગેટ્રનનું મૌખિક રીતે સક્રિય પ્રોડ્રગ છે.ડેબિગટ્રાન ઇટેક્સિલેટ મેસીલેટમાં એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ અસરો હોય છે અને તેનો ઉપયોગ વેનોથ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમ અને ધમની ફાઇબરિલેશનને કારણે સ્ટ્રોકના પ્રોફીલેક્સિસ માટે થાય છે.

પૃષ્ઠભૂમિ

વર્ણન: IC50 મૂલ્ય: 4.5nM (Ki);10nM(થ્રોમ્બિન-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એગ્રિગેશન) [1] દાબીગેટ્રન એ ઉલટાવી શકાય તેવું અને પસંદગીયુક્ત, ડાયરેક્ટ થ્રોમ્બિન અવરોધક (DTI) છે જે તેના મૌખિક રીતે સક્રિય પ્રોડ્રગ, ડેબીગેટ્રન ઇટેક્સીલેટ તરીકે અદ્યતન ક્લિનિકલ વિકાસમાંથી પસાર થઈ રહ્યું છે.ઇન વિટ્રો: દાબીગાત્રન પસંદગીયુક્ત અને ઉલટાવી શકાય તેવું માનવ થ્રોમ્બિન (Ki: 4.5 nM) તેમજ થ્રોમ્બિન-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ (IC(50): 10 nM), જ્યારે અન્ય પ્લેટલેટ-ઉત્તેજક એજન્ટો પર કોઈ અવરોધક અસર દર્શાવતું નથી. પ્લેટલેટ જનરેશનમાં થ્રોમ્બિન -નબળું પ્લાઝ્મા (PPP), જે એન્ડોજેનસ થ્રોમ્બિન પોટેન્શિયલ (ETP) તરીકે માપવામાં આવે છે તે એકાગ્રતા-આશ્રિત રીતે (IC(50): 0.56 microM) અવરોધે છે.દાબીગાત્રને વિટ્રોમાં વિવિધ પ્રજાતિઓમાં એકાગ્રતા-આશ્રિત એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ અસરો દર્શાવી, સક્રિય આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન ટાઈમ (aPTT), પ્રોથ્રોમ્બિન ટાઈમ (PT) અને માનવ પીપીપીમાં ઈકેરીન ક્લોટિંગ ટાઈમ (ECT)ને અનુક્રમે 0.23, 0.83 અને 0.18M microM. 1].વિવોમાં: ઉંદરો (0.3, 1 અને 3 mg/kg) અને રીસસ વાંદરા (0.15, 0.3 અને 0.6 mg/kg) માં નસમાં વહીવટ પછી દાબીગાત્રને aPTT ડોઝ-આશ્રિતપણે લંબાવ્યો.સભાન ઉંદરો (10, 20 અને 50 mg/kg) અથવા રીસસ વાંદરાઓ (1, 2.5 અથવા 5 mg/kg) ને મૌખિક રીતે સંચાલિત dabigatran etexilate સાથે ડોઝ- અને સમય-આધારિત એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ અસરો જોવા મળી હતી, જેમાં મહત્તમ અસરો 30 અને 120 ની વચ્ચે જોવા મળી હતી. વહીવટ પછી મિનિટ, અનુક્રમે [1].ડાબીગેટ્રન ઇટેક્સિલેટ સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓએ ઓછા ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક (3.74 ડેબિગેટ્રન ઇટેક્સિલેટ વિ 3.97 વોરફરીન) અને ઓછા સંયુક્ત ઇન્ટ્રાક્રેનિયલ હેમરેજ અને હેમોરહેજિક સ્ટ્રોકનો અનુભવ કર્યો (0.43 ડેબીગેટ્રન ઇટેક્સિલેટ દરદીએ 90-90 વર્ષ દીઠ).ક્લિનિકલ ટ્રાયલ: હેમોડાયલિસિસના દર્દીઓમાં ઓરલ ડાબીગેટ્રન ઇટેક્સિલેટના ફાર્માકોકીનેટિક્સ અને ફાર્માકોડાયનેમિક્સનું મૂલ્યાંકન.તબક્કો 1

સંગ્રહ

તબીબી પરીક્ષણ

રાસાયણિક માળખું