એપીક્સબેન

ટૂંકું વર્ણન:

એપીઆઈનું નામ સંકેત સ્પષ્ટીકરણ યુએસ ડીએમએફ ઇયુ ડીએમએફ સી.ઇ.પી.
એપીક્સબેન વીટીઇ ઇન-હાઉસ

ઉત્પાદન વિગતો

ઉત્પાદન ટ Tagsગ્સ

ઉત્પાદન વિગતો

પૃષ્ઠભૂમિ

એપીકસાબન ફેક્ટર Xa નું એક ઉચ્ચ પસંદગીયુક્ત અને ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધક છે, જે અનુક્રમે []] માનવ અને સસલાના 0.08 એનએમ અને 0.17 એનએમ ની કી કિંમતો ધરાવે છે.

ફેક્ટર એક્સ, જેને સ્ટુઅર્ટ – પ્રોવર ફેક્ટર નામથી પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે કોગ્યુલેશન કાસ્કેડનું એન્ઝાઇમ છે. ફેક્ટર એક્સ, હાઇડ્રોલિસિસ દ્વારા, બંને પરિબળ IX દ્વારા પરિબળ Xa માં સક્રિય થાય છે. ફેક્ટર Xa એ કોગ્યુલેશન ફેક્ટરથ્રોમ્બોકિનાઝનું સક્રિયકૃત સ્વરૂપ છે. પરિબળ Xa એન્ટીકોએગ્યુલેશન માટે વૈકલ્પિક પદ્ધતિ પ્રદાન કરી શકે છે. ડાયરેક્ટ Xa અવરોધકો લોકપ્રિય એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ છે [2].

ઇન ઈન વિટ્રો: એપીક્સબાન્હાસમાં ફેકટર Xa પર highંચી શક્તિ, પસંદગી અને અસરકારકતાનું પ્રદર્શન 0.08 એનએમ અને હ્યુમન ફેક્ટર Xa અને રેબિટ ફેક્ટર Xa માટે અનુક્રમે [૧] Ix.6, 0.3.77, .4..4 અને 0.4 μ એમની સાંદ્રતા (C.૨. with) ની સાથે સામાન્ય માનવ પ્લાઝ્માના ગંઠાઈ જવાના સમયને એપીક્સબેને લાંબા સમય સુધી લગાડ્યા, જે પ્રોથ્રોમ્બિન સમય (પીટી), સુધારેલા પ્રોથ્રોમ્બિન સમય (એમપીટી) ને સક્રિય કરવા, આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમય ( એપીટીટી) અને હેપ્ટેસ્ટ. આ ઉપરાંત, ixપિક્સબને માનવ અને સસલાના પ્લાઝ્મામાં સૌથી વધુ શક્તિ બતાવી હતી, પરંતુ પીટી અને એપીટીટી એસેઝ []] બંનેમાં ઉંદર અને કૂતરાના પ્લાઝ્મામાં ઓછી શક્તિ છે.

વીવોમાં: ixપિક્સબેને ખૂબ જ ઓછી ક્લિઅરન્સ (સીએલ: 0.02 એલ કિલોગ્રામ -1 એચ -1), અને કૂતરામાં વિતરણની ઓછી માત્રા (વીડીએસએસ: 0.2 એલ / કિગ્રા) સાથે ઉત્તમ ફાર્માકોકેનેટિક્સનું પ્રદર્શન કર્યું. આ ઉપરાંત, ix.ix કલાકના ટી 1/2 અને એક્ટિવ મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા (એફ: 58%) [1] એપીક્સબેને મધ્યમ અર્ધ જીવન પણ દર્શાવ્યું. ધમની-શર્ટ થ્રોમ્બોસિસ (એવીએસટી), વેનસ થ્રોમ્બોસિસ (વીટી) અને ઇલેક્ટ્રિકલી મધ્યસ્થી કેરોટિડ ધમની થ્રોમ્બોસિસ (ઇસીએટી) સસલાના મ modelsડેલ્સમાં, ixપિક્સબને ડોઝ-આશ્રિત રીતે ઇસી 50, 270 એનએમ, 110 એનએમ અને 70 એનએમ સાથે એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અસરો ઉત્પન્ન કરી [3] ]. એપીક્સબને સસલાના ભૂતપૂર્વ વિવો []] માં 0.22 μM ના આઇસી 50 સાથે પરિબળ ઝા પ્રવૃત્તિને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવી હતી. ચિમ્પાન્ઝીમાં, ixપિક્સબેને વિતરણનું પ્રમાણ પણ ઓછું બતાવ્યું (Vdss: 0.17 L કિગ્રા -1), નીચા પ્રણાલીગત મંજૂરી (સીએલ: 0.018 એલ કિગ્રા -1 એચ -1), અને સારી મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા (એફ: 59%) [5].

સંદર્ભ:
પિન્ટો ડીજેપી, ઓર્વાટ એમજે, કોચ એસ, એટ અલ. 1- (4-મેથોક્સિફેનાઇલ) -7-oક્સો-6- (4- (2-opક્સopપિપરિડિન-1-યિલ) ફિનાઇલ) -4, 5, 6, 7-ટેટ્રાહાઇડ્રો -1 એચ-પાયરોઝોલો [3, 4- સી] પાયરિડાઇન -3-કાર્બોક્સામાઇડ (ixપિક્સબાન, બીએમએસ -5772247), રક્ત કોગ્યુલેશન પરિબળ ઝેઆ [જે] ના અત્યંત શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત, અસરકારક અને મૌખિક રીતે બાયોઉવેલેબલ અવરોધક. Medicષધીય રસાયણશાસ્ત્રનું જર્નલ, 2007, 50 (22): 5339-5356.
એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ [જે] તરીકે સિદ્ધુ પી એસ ડાયરેક્ટ ફેક્ટર Xa ઇન્હિબિટર.
વોંગ પીસી, ક્રેન ઇજે, ઝિન બી, એટ અલ. એપીક્સબન, એક મૌખિક, સીધા અને અત્યંત પસંદગીયુક્ત પરિબળ Xa અવરોધક: ઇન વિટ્રો, એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અને એન્ટીહિમોસ્ટેટિક સ્ટુડીઝ [જે]. થ્રોમ્બોસિસ અને હેમોસ્ટેસિસ જર્નલ, 2008, 6 (5): 820-829.
ઝાંગ ડી, હી કે, રાઘવન એન, એટ અલ. સસલા [જે] માં પરિબળ Xa ઇનહિબિટર ixપિક્સાબાનના ચયાપચય, ફાર્માકોકેનેટિક્સ અને ફાર્માકોડિનેમિક્સ. થ્રોમ્બોસિસ અને થ્રોમ્બોલિસીસનું જર્નલ, 2010, 29 (1): 70-80.
હી કે, લુએટજેન જેએમ, ઝાંગ ડી, એટ અલ. પ્રિક્લીનિકલ ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ અને ixપિક્સાબાનના ફાર્માકોડિનેમિક્સ, એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત પરિબળ Xa અવરોધક [જે]. ડ્રગ ચયાપચય અને ફાર્માકોકિનેટિક્સ યુરોપિયન જર્નલ, 2011, 36 (3): 129-139.

એપીકસાબન ફેક્ટર Xa નું એક ઉચ્ચ પસંદગીયુક્ત અને ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધક છે, જે અનુક્રમે []] માનવ અને સસલાના 0.08 એનએમ અને 0.17 એનએમ ની કી કિંમતો ધરાવે છે.

ફેક્ટર એક્સ, જેને સ્ટુઅર્ટ – પ્રોવર ફેક્ટર નામથી પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે કોગ્યુલેશન કાસ્કેડનું એન્ઝાઇમ છે. ફેક્ટર એક્સ, હાઇડ્રોલિસિસ દ્વારા, બંને પરિબળ IX દ્વારા પરિબળ Xa માં સક્રિય થાય છે. ફેક્ટર Xa એ કોગ્યુલેશન ફેક્ટરથ્રોમ્બોકિનાઝનું સક્રિયકૃત સ્વરૂપ છે. પરિબળ Xa એન્ટીકોએગ્યુલેશન માટે વૈકલ્પિક પદ્ધતિ પ્રદાન કરી શકે છે. ડાયરેક્ટ Xa અવરોધકો લોકપ્રિય એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ છે [2].

ઇન ઈન વિટ્રો: એપીક્સબાન્હાસમાં ફેકટર Xa પર highંચી શક્તિ, પસંદગી અને અસરકારકતાનું પ્રદર્શન 0.08 એનએમ અને હ્યુમન ફેક્ટર Xa અને રેબિટ ફેક્ટર Xa માટે અનુક્રમે [૧] Ix.6, 0.3.77, .4..4 અને 0.4 μ એમની સાંદ્રતા (C.૨. with) ની સાથે સામાન્ય માનવ પ્લાઝ્માના ગંઠાઈ જવાના સમયને એપીક્સબેને લાંબા સમય સુધી લગાડ્યા, જે પ્રોથ્રોમ્બિન સમય (પીટી), સુધારેલા પ્રોથ્રોમ્બિન સમય (એમપીટી) ને સક્રિય કરવા, આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમય ( એપીટીટી) અને હેપ્ટેસ્ટ. આ ઉપરાંત, ixપિક્સબને માનવ અને સસલાના પ્લાઝ્મામાં સૌથી વધુ શક્તિ બતાવી હતી, પરંતુ પીટી અને એપીટીટી એસેઝ []] બંનેમાં ઉંદર અને કૂતરાના પ્લાઝ્મામાં ઓછી શક્તિ છે.

વીવોમાં: ixપિક્સબેને ખૂબ જ ઓછી ક્લિઅરન્સ (સીએલ: 0.02 એલ કિલોગ્રામ -1 એચ -1), અને કૂતરામાં વિતરણની ઓછી માત્રા (વીડીએસએસ: 0.2 એલ / કિગ્રા) સાથે ઉત્તમ ફાર્માકોકેનેટિક્સનું પ્રદર્શન કર્યું. આ ઉપરાંત, ix.ix કલાકના ટી 1/2 અને એક્ટિવ મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા (એફ: 58%) [1] એપીક્સબેને મધ્યમ અર્ધ જીવન પણ દર્શાવ્યું. ધમની-શર્ટ થ્રોમ્બોસિસ (એવીએસટી), વેનસ થ્રોમ્બોસિસ (વીટી) અને ઇલેક્ટ્રિકલી મધ્યસ્થી કેરોટિડ ધમની થ્રોમ્બોસિસ (ઇસીએટી) સસલાના મ modelsડેલ્સમાં, ixપિક્સબને ડોઝ-આશ્રિત રીતે ઇસી 50, 270 એનએમ, 110 એનએમ અને 70 એનએમ સાથે એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અસરો ઉત્પન્ન કરી [3] ]. એપીક્સબને સસલાના ભૂતપૂર્વ વિવો []] માં 0.22 μM ના આઇસી 50 સાથે પરિબળ ઝા પ્રવૃત્તિને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવી હતી. ચિમ્પાન્ઝીમાં, ixપિક્સબેને વિતરણનું પ્રમાણ પણ ઓછું બતાવ્યું (Vdss: 0.17 L કિગ્રા -1), નીચા પ્રણાલીગત મંજૂરી (સીએલ: 0.018 એલ કિગ્રા -1 એચ -1), અને સારી મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા (એફ: 59%) [5].

સંદર્ભ:
પિન્ટો ડીજેપી, ઓર્વાટ એમજે, કોચ એસ, એટ અલ. 1- (4-મેથોક્સિફેનાઇલ) -7-oક્સો-6- (4- (2-opક્સopપિપરિડિન-1-યિલ) ફિનાઇલ) -4, 5, 6, 7-ટેટ્રાહાઇડ્રો -1 એચ-પાયરોઝોલો [3, 4- સી] પાયરિડાઇન -3-કાર્બોક્સામાઇડ (ixપિક્સબાન, બીએમએસ -5772247), રક્ત કોગ્યુલેશન પરિબળ ઝેઆ [જે] ના અત્યંત શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત, અસરકારક અને મૌખિક રીતે બાયોઉવેલેબલ અવરોધક. Medicષધીય રસાયણશાસ્ત્રનું જર્નલ, 2007, 50 (22): 5339-5356.
એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ [જે] તરીકે સિદ્ધુ પી એસ ડાયરેક્ટ ફેક્ટર Xa ઇન્હિબિટર.
વોંગ પીસી, ક્રેન ઇજે, ઝિન બી, એટ અલ. એપીક્સબન, એક મૌખિક, સીધા અને અત્યંત પસંદગીયુક્ત પરિબળ Xa અવરોધક: ઇન વિટ્રો, એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અને એન્ટીહિમોસ્ટેટિક સ્ટુડીઝ [જે]. થ્રોમ્બોસિસ અને હેમોસ્ટેસિસ જર્નલ, 2008, 6 (5): 820-829.
ઝાંગ ડી, હી કે, રાઘવન એન, એટ અલ. સસલા [જે] માં પરિબળ Xa ઇનહિબિટર ixપિક્સાબાનના ચયાપચય, ફાર્માકોકેનેટિક્સ અને ફાર્માકોડિનેમિક્સ. થ્રોમ્બોસિસ અને થ્રોમ્બોલિસીસનું જર્નલ, 2010, 29 (1): 70-80.
હી કે, લુએટજેન જેએમ, ઝાંગ ડી, એટ અલ. પ્રિક્લીનિકલ ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ અને ixપિક્સાબાનના ફાર્માકોડિનેમિક્સ, એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત પરિબળ Xa અવરોધક [જે]. ડ્રગ ચયાપચય અને ફાર્માકોકિનેટિક્સ યુરોપિયન જર્નલ, 2011, 36 (3): 129-139.

રાસાયણિક બંધારણ

Apixaban

પ્રમાણિત કરો

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ગુણવત્તા મેનેજમેન્ટ

Quality management1

દરખાસ્ત 18 ગુણવત્તા સુસંગતતા મૂલ્યાંકન પ્રોજેક્ટ્સ કે જેણે મંજૂરી આપી છે 4, અને 6 પ્રોજેક્ટ્સ મંજૂરી હેઠળ છે.

Quality management2

અદ્યતન આંતરરાષ્ટ્રીય ગુણવત્તા વ્યવસ્થાપન પ્રણાલીએ વેચાણ માટે નક્કર પાયો નાખ્યો છે.

Quality management3

ગુણવત્તા અને ઉપચારાત્મક અસરને સુનિશ્ચિત કરવા માટે ગુણવત્તાની દેખરેખ ઉત્પાદનના આખા જીવન ચક્રમાંથી પસાર થાય છે. 

Quality management4

વ્યવસાયિક નિયમનકારી બાબતોની ટીમ એપ્લિકેશન અને નોંધણી દરમિયાન ગુણવત્તાની માંગને ટેકો આપે છે.

ઉત્પાદન મેનેજમેન્ટ

cpf5
cpf6

કોરિયા કાઉંટેક બોટલ્ડ પેકેજીંગ લાઇન

cpf7
cpf8

તાઇવાન સીવીસી બોટલલ્ડ પેકેજિંગ લાઇન

cpf9
cpf10

ઇટાલી સીએએમ બોર્ડ પેકેજિંગ લાઇન

cpf11

જર્મન ફિટ કોમ્પેક્ટિંગ મશીન

cpf12

જાપાન વિઝવિલ ટેબ્લેટ ડિટેક્ટર

cpf14-1

ડીસીએસ કંટ્રોલ રૂમ

ભાગીદાર

આંતરરાષ્ટ્રીય સહયોગ
International cooperation
ઘરેલું સહકાર
Domestic cooperation

  • અગાઉના:
  • આગળ:

  • તમારો સંદેશ અહીં લખો અને અમને મોકલો