પૃષ્ઠભૂમિ

ટોફેસિટીનિબ સાઇટ્રેટ, જેને CP-690550 સાઇટ્રેટ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે જેનસ કિનેઝ 3 (JAK3) નું એક શક્તિશાળી અવરોધક છે, જે હિમેટોપોએટિક સેલ-પ્રતિબંધિત ટાયરોસિન કિનાઝ છે જે લિમ્ફોસાઇટ સર્વાઇવલ, પ્રસાર, ભિન્નતા અને એક સિગ્નલ ટ્રાન્સડક્શનમાં સામેલ છે. અન્ય બિન-જેએકે કૌટુંબિક કિનાસીસ કરતા 1000 ગણા વધુ પસંદગી સાથે JAK3 નો નિષેધ છે. JAKS (IC50 = 1 nM) ને અટકાવવા ઉપરાંત, tofacitinib સાઇટ્રેટ જેનસ કિનેઝ 2 (JAK2) અને janus kinase 1 (JAK1) ને અનુક્રમે 20- અને 100-ગણી ઓછી શક્તિ સાથે પણ અટકાવે છે. જો કે, તાજેતરના અભ્યાસમાં, JAK1, JAK2 અને JAK3 માટે ટોફેસિટીનિબ સાઇટ્રેટની બંધનકર્તા જોડાણો (Ki) અનુક્રમે 1.6 nM, 21.7 nM અને 6.5 nM હોવાનું નોંધાયું હતું.

સંદર્ભ

લલિતા વિજયકૃષ્ણન, આર. વેંકટરામનન અને પલક ગુલાટી. જેનસ કિનેઝ અવરોધક CP-690,550 સાથે બળતરાની સારવાર. ફાર્માકોલોજિકલ સાયન્સ 2011 માં વલણો: 32 (1); 25-34

ઉત્પાદન અવતરણ

• 1. પનાગી I, જેનિંગ્સ ઇ, એટ અલ. "સાલ્મોનેલા ઇફેક્ટર સ્ટીઇ મેમલિયન સેરીન/થ્રેઓનિન કિનાઝ GSK3 ને ટાયરોસિન કિનાઝમાં ડાયરેક્ટ મેક્રોફેજ ધ્રુવીકરણ માટે રૂપાંતરિત કરે છે." સેલ હોસ્ટ માઇક્રોબ. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "માનવ લ્યુકોસાઇટ પેટા વસ્તીમાં સાયટોકાઇન સિગ્નલિંગના મધ્યસ્થી નિયમન માટે બેરીસીટીનીબ, અપડાસીટીનીબ અને ટોફેસીટીનીબની સરખામણી." સંધિવા રહે છે. 2019 ઑગસ્ટ 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. લિયુ એસ, વર્મા એમ, એટ અલ. "ગંભીર અસ્થમા ધરાવતા દર્દીઓમાંથી એરવે ટાઇપ 2 જન્મજાત લિમ્ફોઇડ કોષોનો સ્ટેરોઇડ પ્રતિકાર: થાઇમિક સ્ટ્રોમલ લિમ્ફોપોઇટીનની ભૂમિકા." જે એલર્જી ક્લિન ઇમ્યુનોલ. 2018 જાન્યુઆરી;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. ઝેંગ, લુફેંગ, એટ અલ. "સ્યુડોજીન CYP4Z2P નું 3′ UTR, CYP4Z1 માટે ceRNA તરીકે કામ કરીને સ્તન કેન્સરમાં ટ્યુમર એન્જીયોજેનેસિસને પ્રોત્સાહન આપે છે." સ્તન કેન્સર સંશોધન અને સારવાર (2015): 1-14. PMID:25701119

વર્ણન

Tofacitinib સાઇટ્રેટ એ અનુક્રમે 1, 20 અને 112 nM ના IC50s સાથે મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ JAK1/2/3 અવરોધક છે. Tofacitinib citrate એન્ટીબેક્ટેરિયલ, એન્ટિફંગલ અને એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિઓ ધરાવે છે.

સંગ્રહ

4°C, પ્રકાશથી બચાવો

*દ્રાવકમાં: -80°C, 6 મહિના; -20°C, 1 મહિનો (પ્રકાશથી રક્ષણ)

રાસાયણિક માળખું

સંબંધિત જૈવિક ડેટા

સંબંધિત જૈવિક ડેટા

સંબંધિત જૈવિક ડેટા

સંબંધિત જૈવિક ડેટા

સંબંધિત જૈવિક ડેટા