પૃષ્ઠભૂમિ

એટોર્વાસ્ટેટિન કેલ્શિયમ એ 150 nM[1] ના IC50 મૂલ્ય સાથે HMG-CoA રિડક્ટેઝનું બળવાન અવરોધક છે.
HMG-CoA રીડક્ટેઝ એ મેવોલોનેટ ​​પાથવેનું મુખ્ય એન્ઝાઇમ છે જે કોલેસ્ટ્રોલ ઉત્પન્ન કરે છે. HMG-CoA એ દર-મર્યાદિત એન્ઝાઇમ છે અને લોહીના કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરને ઘટાડવા માટે મહત્વપૂર્ણ છે. HMG-CoA રીડક્ટેઝ એન્ડોપ્લાઝમિક રેટિક્યુલમમાં સ્થિત છે અને તેમાં આઠ ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન ડોમેન્સ છે. HMG-CoA રીડક્ટેઝના અવરોધકો યકૃતમાં LDL (ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન) રીસેપ્ટર્સ અભિવ્યક્તિને પ્રેરિત કરી શકે છે. તે પ્લાઝ્મા એલડીએલના અપચયના સ્તરમાં વધારો કરે છે અને પ્લાઝ્મા કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતા ઘટાડે છે જે એથરોસ્ક્લેરોસિસનું એક મહત્વપૂર્ણ નિર્ણાયક છે. HMG-CoA રિડક્ટેઝ કોલેસ્ટ્રોલ સંશ્લેષણમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. HMG-CoA એ કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડતી દવાઓ માટેનું લક્ષ્ય છે. HMG-CoA રીડક્ટેઝ પણ વિકાસ માટે એક મહત્વપૂર્ણ એન્ઝાઇમ છે. HMG-CoA રીડક્ટેઝની પ્રવૃત્તિ જંતુનાશક કોષ સ્થળાંતર ખામીઓ સાથે સંબંધિત છે. તેની પ્રવૃત્તિને અટકાવવાથી ઇન્ટ્રાસેરેબ્રલ હેમરેજ થઈ શકે છે[1].
Atorvastatin એ HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધક છે જેનું IC50 મૂલ્ય 154 nM છે. તે અમુક ડિસ્લિપિડેમિયા અને હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાની સારવારમાં અસરકારક છે[1]. 40 મિલિગ્રામ પર એટોર્વાસ્ટેટિન સારવાર 40 દિવસ પછી કુલ કોલેસ્ટ્રોલ 40% ઘટાડે છે.[1] તેનો ઉપયોગ સામાન્ય કોલેસ્ટ્રોલ સ્તર ધરાવતા કોરોનરી અથવા સ્ટ્રોકના દર્દીઓની સારવાર માટે પણ થાય છે.[2] એટોર્વાસ્ટેટિન એલડીએલ-રીસેપ્ટર્સ અભિવ્યક્તિને પ્રેરિત કરીને દર્દીઓમાં ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન એફેરેસીસને પણ ઘટાડે છે.
તે CYP3A4 (સાયટોક્રોમ P450 3A4) દ્વારા રોગનિવારક ક્રિયાઓની અસર માટે મહત્વપૂર્ણ એવા અનેક ચયાપચયમાં ચયાપચય થાય છે.[3]
સંદર્ભો:
[1]. વાન ડેમ એમ, ઝ્વર્ટ એમ, ડી બીયર એફ, સ્મેલ્ટ એએચ, પ્રિન્સ એમએચ, ટ્રીપ એમડી, હેવકેસ એલએમ, લેન્સબર્ગ પીજે, કેસ્ટેલીન જેજે: ગંભીર પ્રકાર III અને સંયુક્ત ડિસલિપિડેમિયાની સારવારમાં એટોર્વાસ્ટેટિનની લાંબા ગાળાની અસરકારકતા અને સલામતી. હાર્ટ 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: હાયપરટેન્સિવ દર્દીઓમાં એટોર્વાસ્ટેટિન સાથે કોરોનરી અને સ્ટ્રોકની ઘટનાઓનું નિવારણ જેમની સરેરાશ અથવા તેનાથી ઓછી હોય છે. - એંગ્લો-સ્કેન્ડિનેવિયન કાર્ડિયાક પરિણામોમાં સરેરાશ કોલેસ્ટ્રોલ સાંદ્રતા ટ્રાયલ--લિપિડ લોઅરિંગ આર્મ (ASCOT-LLA): એક મલ્ટિસેન્ટર રેન્ડમાઇઝ્ડ કન્ટ્રોલ્ડ ટ્રાયલ. લેન્સેટ 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. લેનરનાસ એચ: એટોર્વાસ્ટેટિનના ક્લિનિકલ ફાર્માકોકેનેટિક્સ. ક્લિન ફાર્માકોકીનેટ 2003, 42(13):1141-1160.

રાસાયણિક માળખું