પૃષ્ઠભૂમિ

એગોમેલેટીન એ મેલાટોનિન રીસેપ્ટર્સનો એગોનિસ્ટ છે અને MT1, MT2 અને 5-HT2C [1] માટે અનુક્રમે 0.062nM અને 0.268nM અને 0.27μM ની IC50 કિંમત સાથે સેરોટોનિન 5-HT2C રીસેપ્ટરનો વિરોધી છે.

Agomelatine એક અનન્ય એન્ટીડિપ્રેસન્ટ છે અને તે મેજર ડિપ્રેસિવ ડિસઓર્ડર (MDD) ની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવી છે. એગોમેલેટીન 5-HT2C સામે પસંદગીયુક્ત છે. તે ક્લોન કરેલા માનવ 5-HT2A અને 5-HT1A માટે ઓછી આનુષંગિકતા દર્શાવે છે. મેલાટોનિન રીસેપ્ટર્સ માટે, એગોમેલેટીન અનુક્રમે 0.09nM અને 0.263nM ના કી મૂલ્યો સાથે ક્લોન કરેલ માનવ MT1 અને MT2 સાથે સમાનતા દર્શાવે છે. વિવો અભ્યાસમાં, એગોમેલેટીન 5-HT2C ના અવરોધક ઇનપુટને અવરોધિત કરીને ડોપામાઇન અને નોરેડ્રેનાલિન સ્તરમાં વધારો કરે છે. તદુપરાંત, એગોમેલેટીનનો વહીવટ ડિપ્રેશનના ઉંદર મોડેલમાં સુક્રોઝના વપરાશમાં તણાવ-પ્રેરિત ઘટાડાનો સામનો કરે છે. તે ઉપરાંત, એગોમેલેટીન ચિંતાના ઉંદર મોડેલમાં અસ્વસ્થતાની અસરકારકતાને દૂર કરે છે [1].

સંદર્ભો:
[1] ઝુપાન્સિક એમ, ગિલેમિનાલ્ટ સી. એગોમેલેટીન. CNS દવાઓ, 2006, 20(12): 981-992.

રાસાયણિક માળખું