નિર્માત્રેલવીર એ SARS-CoV-2 મુખ્ય પ્રોટીઝ (Mpro) ના અવરોધક છે, જેને 3C-જેવા પ્રોટીઝ (3CLpro) અથવા nsp5 પ્રોટીઝ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે. SARS-CoV-2 Mpro નું નિષેધ તેને પોલીપ્રોટીન પૂર્વગામીઓની પ્રક્રિયા કરવામાં અસમર્થ બનાવે છે, વાયરલ પ્રતિકૃતિને અટકાવે છે.

નિર્માત્રેલવીરે વિવોમાં પ્રાપ્ય સાંદ્રતા પર બાયોકેમિકલ પરીક્ષામાં રિકોમ્બિનન્ટ SARS-CoV-2 Mpro ની પ્રવૃત્તિને અટકાવી. નિર્માત્રેલવીર એક્સ-રે ક્રિસ્ટલોગ્રાફી દ્વારા SARS-CoV-2 Mpro એક્ટિવ સાઇટ સાથે સીધો જ જોડાયો હોવાનું જણાયું હતું.

રિટોનાવીર એ HIV-1 પ્રોટીઝ અવરોધક છે પરંતુ SARS-CoV-2 Mpro સામે સક્રિય નથી. રિટોનાવીર નિર્માત્રેલવીરના CYP3A- મધ્યસ્થી ચયાપચયને અટકાવે છે, પરિણામે નિર્માત્રેલવીરની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો થાય છે.

આ દવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. પુખ્ત વયના અને બાળરોગના દર્દીઓ (12 વર્ષ અને તેથી વધુ વયના ઓછામાં ઓછા 40 કિલોગ્રામ અથવા લગભગ 88 પાઉન્ડ વજનવાળા) માં હળવા-થી-મધ્યમ કોરોનાવાયરસ રોગ (COVID-19) ની સારવાર માટે FDA દ્વારા તેને કટોકટીના ઉપયોગની અધિકૃતતા આપવામાં આવી છે. ડાયરેક્ટ SARS-CoV-2 પરીક્ષણના સકારાત્મક પરિણામો, અને જેમને હોસ્પિટલમાં દાખલ થવા અથવા મૃત્યુ સહિત ગંભીર COVID-19 તરફ આગળ વધવાનું ઉચ્ચ જોખમ છે. નિર્માત્રેલવીર/રીતોનાવીર કોવિડ-19ના નિદાન પછી અને લક્ષણોની શરૂઆતના પાંચ દિવસની અંદર શક્ય તેટલી વહેલી તકે શરૂ કરવું જોઈએ.

ભલામણો EPIC-HR પર આધારિત છે, એક તબક્કો 2/3 રેન્ડમાઇઝ્ડ ક્લિનિકલ કંટ્રોલ ટ્રાયલ જે 28 દિવસ સુધી હોસ્પિટલમાં દાખલ થવા અને મૃત્યુમાં ઘટાડો કરવામાં પ્લાસિબોની અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકન કરે છે. લક્ષણના 5 દિવસની અંદર નિર્માલટ્રેલિવિર/રીતોનાવીરનો ઉપયોગ ગંભીર રોગના વિકાસ માટે જોખમ ધરાવતા વ્યક્તિઓએ હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાના સંબંધિત જોખમમાં ઘટાડો કર્યો અથવા 88% દ્વારા 28 દિવસમાં મૃત્યુ.