ક્લોપીડોગ્રેલ અને ટીકાગ્રેલોર એ P2Y12 રીસેપ્ટર વિરોધી છે જે પ્લેટબોર્ડ એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ (ADP) ને તેના પ્લેટબોર્ડ P2Y12 રીસેપ્ટર અને ગૌણ ADP-મીડિયેટેડ gly.co.i.co.III કોમ્પ્લેક્સની પ્રવૃત્તિ સાથે પસંદગીયુક્ત રીતે એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ (ADP) ના બંધનને અવરોધે છે.

બંને તબીબી રીતે સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા એન્ટિપ્લેટેલર્સ છે, જેનો ઉપયોગ ક્રોનિક સ્ટેબલ એન્જેના, એક્યુટ કોરોનરી આર્ટરી સિન્ડ્રોમ અને ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકવાળા દર્દીઓમાં થ્રોમ્બોસિસને રોકવા માટે થઈ શકે છે. તો શું તફાવત છે?

1, શરૂઆતનો સમય

Ticagrelor વધુ અસરકારક છે, અને તીવ્ર કોરોનરી આર્ટરી સિન્ડ્રોમ ધરાવતા દર્દીઓ માટે, તે પ્લેટપ્લેટ એકત્રીકરણને રોકવા માટે ઝડપથી કાર્ય કરી શકે છે, જ્યારે Clopidogrel ઓછી અસરકારક છે.

2, ડોઝ ફ્રીક્વન્સી લો

ક્લોપીડોગ્રેલનું અર્ધ જીવન 6 કલાક છે, જ્યારે ટિકાગ્રેલોરનું અર્ધ જીવન 7.2 કલાક છે.

જો કે, ક્લોપીડોગ્રેલના સક્રિય ચયાપચય P2Y12 વિષય સાથે ઉલટાવી શકાય તેવું બંધનકર્તા છે, જ્યારે Ticagrelor અને P2Y12 વિષય ઉલટાવી શકાય તેવું છે.

તેથી, ક્લોપીડોગ્રેલ દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે, જ્યારે ટીકાગ્રેલોર દિવસમાં બે વાર આપવામાં આવે છે.

3, એન્ટિપ્લેટલેટ ક્રિયા

Ticagrelor ના એન્ટિપ્લેટલેટ્સ વધુ અસરકારક હતા, અને અભ્યાસો દર્શાવે છે કે Ticagrelor રક્તવાહિની મૃત્યુ અને મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, જે Clopidogrel જૂથ કરતાં વધુ હતી, અને સ્ટ્રોકમાં ઘટાડો કરવામાં કોઈ તફાવત નથી.

એક્યુટ કોરોનરી સિન્ડ્રોમ (ACS) ધરાવતા દર્દીઓને Ticagrelor સારવારના ફાયદાઓના આધારે, દેશ-વિદેશમાં સંબંધિત માર્ગદર્શિકા ભલામણ કરે છે કે ACS દર્દીઓમાં એન્ટિપ્લેટલેટ પ્લેટ સારવાર માટે Ticagrelor નો ઉપયોગ કરવામાં આવે. યુરોપિયન હાર્ટ એસોસિએશન (ESC NSTE-ACS માર્ગદર્શિકા 2011 અને STEMI માર્ગદર્શિકા 2012) ના બે અધિકૃત માર્ગદર્શિકાઓમાં, ક્લોપીડોગ્રેલનો ઉપયોગ ફક્ત એવા દર્દીઓમાં જ થઈ શકે છે જેમની ટીકાગ્રેલોર સાથે સારવાર કરી શકાતી નથી.

4, રક્તસ્રાવનું જોખમ

ટિકાગ્રેલોરના લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી રક્તસ્રાવનું જોખમ ક્લોપીડોગ્રેલ કરતા થોડું વધારે હતું, પરંતુ ટૂંકા ગાળાના ઉપયોગથી રક્તસ્રાવનું જોખમ સમાન હતું.

પૂર્વ એશિયાની વસ્તી પર આધારિત કામિર-એનઆઈએચ દ્વારા કરાયેલા અભ્યાસો દર્શાવે છે કે ક્લોપીડોગ્રેલ કરતાં ≥ 75 વર્ષની વયના દર્દીઓમાં TIMI રક્તસ્ત્રાવનું જોખમ નોંધપાત્ર રીતે વધારે હતું. તેથી, ≥ 75 વર્ષની ઉંમરના acS દર્દીઓ માટે, એસ્પિરિનના આધારે પસંદગીના P2Y12 અવરોધક તરીકે Clopidogrete ને પસંદ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ઓછી પ્લેટની નાની પ્લેટની સંખ્યા ધરાવતા દર્દીઓ માટે એન્ટિપ્લેટ પ્લેટપેટ થેરાપી પણ ટીકાગ્રેલોરનો વિકલ્પ ટાળવો જોઈએ.

5, અન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

ટીકાગ્રેલોર સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં સૌથી સામાન્ય રીતે નોંધાયેલી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ શ્વાસ લેવામાં તકલીફ, ઉઝરડા અને નાકમાંથી રક્તસ્ત્રાવ હતી, જે ક્લોપીડોગ્રેલ જૂથ કરતાં વધુ દરે જોવા મળે છે.

6, ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ક્લોપીડોગ્રેલ એ પ્રિસુપેરિયલ દવા છે, જે તેના સક્રિય ચયાપચય તરીકે CYP2C19 દ્વારા આંશિક રીતે ચયાપચય થાય છે, અને આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અટકાવતી દવા લેવાથી ક્લોપીડોગ્રેલ સક્રિય ચયાપચયમાં રૂપાંતરિત થાય તે સ્તરને ઘટાડી શકે છે. તેથી, omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi જેવા મજબૂત અથવા મધ્યમ CYP2C19 અવરોધકોના સંયુક્ત ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

Ticagrelor મુખ્યત્વે CYP3A4 દ્વારા ચયાપચય થાય છે, અને એક નાનો ભાગ CYP3A5 દ્વારા ચયાપચય થાય છે. CYP3A અવરોધકોના સંયુક્ત ઉપયોગથી ticagrelor ના Cmax અને AUC વધી શકે છે. તેથી, કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ, વોરીકોનાઝોલ, ક્લેરીથ્રોમાસીન, વગેરે જેવા શક્તિશાળી CYP3A અવરોધકો સાથે ટિકાગ્રેલોરનો સંયોજન ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ. જો કે, CYP3A ઇન્ડ્યુસરનો સંયુક્ત ઉપયોગ અનુક્રમે ટીકાગ્રેલોરનો Cmax અને AUC ઘટાડી શકે છે. તેથી, CYP3A મજબૂત પ્રેરક, જેમ કે ડેક્સામેથાસોન, ફેનિટોઈન સોડિયમ, ફેનોબાર્બીટલ અને કાર્બામાઝેપિનનો સંયુક્ત ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ.

7, મૂત્રપિંડની અપૂર્ણતાવાળા દર્દીઓમાં એન્ટિપ્લેટલેટ ઉપચાર

પ્લેટો, મૂત્રપિંડની અપૂર્ણતા સાથે તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ ધરાવતા દર્દીઓના અભ્યાસમાં, ક્લોપીડોગ્રેલની તુલનામાં ટિકાગ્રેલોર જૂથમાં સીરમ ક્રિએટિનાઇનમાં નોંધપાત્ર વધારો દર્શાવે છે;એઆરબી સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓના વધુ વિશ્લેષણમાં સીરમ ક્રિએટિનાઇનમાં 50% વધારો જોવા મળ્યો હતો, રેનલ સંબંધિત પ્રતિકૂળતા. ઘટનાઓ, અને રેનલ ફંક્શન સંબંધિત પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ ટીકાગ્રેલોર જૂથમાં કરતાં નોંધપાત્ર રીતે વધારે હતી ક્લોપીડોગ્રેલ જૂથ. તેથી, ક્લોપીડોગ્રેલ + એસ્પિરિન એ રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ માટે પ્રથમ પસંદગી હોવી જોઈએ.

8, સંધિવા/હાયપર્યુરિસેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં એન્ટિપ્લેટલેટ ઉપચાર

ટિકાગ્રેલરના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગથી સંધિવાનું જોખમ વધે છે. સંધિવા એ ટિકાગ્રેલોર સારવારની સામાન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયા છે, જે યુરિક એસિડ ચયાપચય પર ટિકાગ્રેલરના સક્રિય ચયાપચયની અસર સાથે સંબંધિત હોઈ શકે છે. તેથી ક્લોપીડોગ્રેલ સંધિવા માટે શ્રેષ્ઠ એન્ટિપ્લેટલેટ ઉપચાર છે. /હાયપર્યુરિસેમિયાના દર્દીઓ.

9, CABG પહેલાં એન્ટિપ્લેટલેટ ઉપચાર (કોરોનરી આર્ટરી બાયપાસ કલમ બનાવવી)

CABG માટે સુનિશ્ચિત કરાયેલા દર્દીઓ કે જેઓ ઓછી માત્રામાં એસ્પિરિન (75 થી 100 મિલિગ્રામ) લેતા હોય તેઓને શસ્ત્રક્રિયા પહેલા બંધ કરવાની જરૂર નથી; P2Y12 અવરોધક મેળવતા દર્દીઓએ ઓછામાં ઓછા 3 દિવસ માટે ટિકાગ્રેલોર અને ઓછામાં ઓછા 5 દિવસ માટે ક્લોપીડોગ્રેલ બંધ કરવાનું વિચારવું જોઈએ.

10、ક્લોપીડોગ્રેલની ઓછી પ્રતિક્રિયા

ક્લોપીડોગ્રેલમાં પ્લેટલેટ્સની ઓછી પ્રતિક્રિયા ઇસ્કેમિયા સમય તરફ દોરી શકે છે. ક્લોપીડોગ્રેલની ઓછી પ્રતિક્રિયાશીલતાને દૂર કરવા માટે, ક્લોપીડોગ્રેલની માત્રા વધારવી અથવા તેને ટિકાગ્રેલોર સાથે બદલવી એ સામાન્ય પસંદગી છે.

નિષ્કર્ષમાં, ટિકાગ્રેલોર ઝડપથી કાર્ય કરે છે અને મજબૂત અવરોધક અસર પ્લેટ ધરાવે છે. એક્યુટ કોરોનરી સિન્ડ્રોમની સારવારમાં, ટિકાગ્રેલોર વધુ સારી એન્ટિથ્રોમ્બોટિક અસર ધરાવે છે, જે મૃત્યુદરને વધુ ઘટાડી શકે છે, પરંતુ તેમાં રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે, અને ક્લોપીડોગ્રેલ કરતાં વધુ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જેમ કે ડિસ્પેનિયા, કંટાશન, બ્રેડીકાર્ડિયા, સંધિવા અને તેથી વધુ છે.