વર્ણન

Bictegravir એ 7.5 nM ના IC50 સાથે HIV-1 ના સંકલન માટે નવલકથા, શક્તિશાળી અવરોધક છે.

વિટ્રો માં

Bictegravir (BIC) 7.5 ના IC50 સાથે સ્ટ્રાન્ડ ટ્રાન્સફર પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે.± 0.3 nM. સ્ટ્રેન્ડ ટ્રાન્સફર પ્રવૃત્તિના તેના નિષેધને સંબંધિત, બિક્ટેગ્રાવીર 3 નું ખૂબ નબળું અવરોધક છે.′-241 ના IC50 સાથે HIV-1 IN ની પ્રક્રિયા કરવાની પ્રવૃત્તિ±51 nM. Bictegravir 2-LTR વર્તુળોના સંચયને મોક-ટ્રીટેડ નિયંત્રણની તુલનામાં ~5-ગણો વધારે છે અને ચેપગ્રસ્ત કોષોમાં અધિકૃત એકીકરણ ઉત્પાદનોની માત્રાને 100-ગણો ઘટાડે છે. Bictegravir અનુક્રમે 1.5 અને 2.4 nM ના EC50s સાથે MT-2 અને MT-4 બંને કોષોમાં HIV-1 પ્રતિકૃતિને સશક્તપણે અટકાવે છે. Bictegravir 1.5 ના EC50s સાથે પ્રાથમિક CD4+ T લિમ્ફોસાઇટ્સ અને મોનોસાઇટ-ડેરિવ્ડ મેક્રોફેજ બંનેમાં શક્તિશાળી એન્ટિવાયરલ અસરો દર્શાવે છે.±0.3 nM અને 6.6±4.1 nM, અનુક્રમે, જે ટી-સેલ લાઇન[1] માં મેળવેલ મૂલ્યો સાથે તુલનાત્મક છે.

MCE એ સ્વતંત્ર રીતે આ પદ્ધતિઓની ચોકસાઈની પુષ્ટિ કરી નથી. તેઓ માત્ર સંદર્ભ માટે છે.

રાસાયણિક માળખું